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Descripción
El AICAR (aminoimidazol carboxamida D-ribofuranósido) es una sustancia producida naturalmente por el cuerpo que estimula la proteína quinasa activada por AMP (AMPK), una proteína que regula el metabolismo de diversas maneras. La AMPK actúa como regulador de energía y se activa durante el ejercicio u otras circunstancias que consumen energía celular.
El AICAR estimulante de AMPK también se puede sintetizar en un laboratorio y se está evaluando en investigaciones preclínicas y ensayos clínicos en humanos como agente terapéutico para tratar ciertos trastornos metabólicos en humanos.
Activador alostérico permeable a las células de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK). Aumenta la proliferación, diferenciación y mineralización de células osteoblásticas MC3T3-EI y atenúa la expresión inducida por psicosina de citoquinas proinflamatorias e iNOS en astrocitos. Promueve la diferenciación osteogénica de hAMSC y BM-MSC in vitro.
El fármaco también se ha demostrado como un tratamiento potencial para la diabetes al aumentar la actividad metabólica de los tejidos al cambiar la composición física del músculo.

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Mecanismo de acción
La forma nucleósida de AICAR, la acadesina, es un análogo de la adenosina que ingresa a las células cardíacas para inhibir la adenosina quinasa y la adenosina desaminasa. Aumenta la tasa de resíntesis de nucleótidos, aumentando la generación de adenosina a partir del monofosfato de adenosina solo durante condiciones de isquemia miocárdica. En los miocitos cardíacos, la acadesina se fosforila a AICAR para activar la AMPK sin cambiar los niveles de nucleótidos. AICAR puede ingresar a la vía de síntesis de novo para la síntesis de adenosina para inhibir la adenosina desaminasa, lo que provoca un aumento en los niveles de ATP y de adenosina.
¿Cómo funciona AICAR?
Funciones del ATP en la célula
AICAR ha demostrado los siguientes efectos:
1) Activa el AMPK
En el músculo esquelético, la administración aguda de AICAR supuestamente activó la AMPK. Tras su activación, AMPK estimula los procesos de generación de energía (es decir, la absorción de glucosa y la oxidación de ácidos grasos) y desactiva los que consumen energía, dejando así más energía disponible para su uso.
2) Aumenta la producción de óxido nítrico
El óxido nítrico ayuda a que los vasos sanguíneos se expandan para promover un flujo sanguíneo adecuado. También puede brindar diversos beneficios para la salud, como un mejor funcionamiento cerebral, menor presión arterial y mejor rendimiento en el ejercicio. Aparte de eso, ayuda con la erección del pene.
3) Aumenta los niveles de ATP
En células endoteliales humanas aisladas, el tratamiento con AICAR aumentó la oxidación de los ácidos grasos y la glucosa, lo que provocó un aumento en la producción de ATP. Los niveles elevados de ATP reducen la fatiga, aumentan la fuerza y la potencia y mejoran la composición corporal.
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4) Activa la glucógeno fosforilasa
AICAR activa la glucógeno fosforilasa y estimula la glucogenólisis miocárdica en las células del músculo esquelético. Ambos procesos ayudan a descomponer el glucógeno, un carbohidrato, en glucosa. De este modo, podría darles crédito por proporcionar energía inmediata.
¿Cómo puede AICAR ayudar a los culturistas?
Así es como AICAR ayuda a los culturistas:
1) Hace que haya más energía disponible durante el ejercicio
La capacidad de AICAR para activar la AMPK lo convierte en un potenciador del rendimiento. La AMPK es el regulador de energía del cuerpo y se activa mientras haces ejercicio. Una vez activada, la AMPK hace que la energía esté más disponible, lo que garantiza que no te agotes demasiado rápido.
2) Facilita el desarrollo muscular.
Según se informa, AICAR aumenta la absorción de glucosa por los músculos, lo que significa que les permite absorber más glucosa de la sangre. Lo cual es una gran noticia, ya que si la absorción es baja, los niveles altos de glucosa en sangre reducirán la síntesis de proteínas, dificultando el desarrollo muscular.
3) Te ayuda a perder grasa sin perder músculo
El hecho de que el AICAR estimule la oxidación de los ácidos grasos (la quema de grasas, en palabras sencillas) es una excelente noticia para cualquiera que quiera deshacerse de la grasa corporal persistente. El aumento de la FAO puede ayudarle de otra manera: le proporcionará más energía durante los ejercicios de levantamiento de pesas.
Otros beneficios de AICAR
Además de ayudarle a desarrollar músculos y perder grasa, AICAR ha demostrado propiedades antioxidantes y, por lo tanto, puede ayudar con los signos del envejecimiento. También se ha demostrado que es beneficioso para los trastornos metabólicos, la diabetes tipo 2 y los trastornos autoinmunes.
Estos son los beneficios generales de AICAR:
1) Podría ser beneficioso para la diabetes tipo 2
La diabetes tipo 2 es la forma más común de diabetes. De los más de 37 millones de estadounidenses con diabetes, aproximadamente entre el 90 y el 95 % tienen diabetes tipo 2.
En un estudio clínico de pacientes con diabetes tipo 2, el tratamiento con AICAR (45 mg/kg/h) produjo una disminución significativa en la producción de glucosa. El activador de AMPK también mejoró la glucorregulación, que es crucial para mantener niveles normales de glucosa en sangre en el organismo.
2) Tiene propiedades antiinflamatorias
En varios estudios preclínicos, AICAR ha demostrado un papel protector en afecciones inflamatorias como aterosclerosis, lesión pulmonar, colitis y hepatitis.
Por ejemplo, un estudio celular informó que AICAR redujo la replicación del virus de la hepatitis C en las células tratadas. Otro estudio preclínico encontró que este activador de AMPK puede mejorar la lesión por isquemia-reperfusión en los riñones.
3) Puede proteger la salud del corazón
Como se señaló anteriormente, AICAR se ha utilizado clínicamente para prevenir y tratar la lesión isquémica cardíaca (lesión que surge de la reducción del flujo sanguíneo) después de un ataque cardíaco.
Además del efecto mencionado anteriormente, AICAR ha demostrado la capacidad de:
Mejorar la disfunción cardíaca
Contrarrestar la hipertrofia cardíaca
Mejorar la atrofia cardíaca
Considere tomar AICAR con Cardarine para una salud cardíaca extrema, ya que se ha demostrado que Cardarine (GW-501516) reduce los niveles de colesterol y triglicéridos.
4) Podría combatir el cáncer
Un estudio celular demostró que AICAR induce la apoptosis (muerte celular) e inhibe la migración y la invasión de las células del cáncer de próstata. Además de estos efectos, las células de cáncer de próstata tratadas con AICAR mostraron una mayor quimiosensibilidad al docetaxel, un fármaco de quimioterapia contra el cáncer.
Otro estudio reveló tres formas diferentes en que AICAR puede exhibir sus efectos anticancerígenos. Estos incluyen la estimulación de la vía apoptótica mitocondrial, la reducción de la fosforilación de Akt y la activación de la muerte celular por diferentes vías metabólicas.
¿Cómo afectan AICAR y AMPK al rendimiento?
Una vez activada por AICAR, la AMPK actúa para aumentar la disponibilidad de energía. Por ejemplo, aumenta el uso de grasa para generar energía y hace que las células produzcan más mitocondrias (las centrales eléctricas de las células o los creadores de energía). Básicamente, la AMPK garantiza que los distintos tejidos del cuerpo no se queden sin energía.
Hay muchas circunstancias que activan la AMPK de forma natural, entre ellas la hipoxia (niveles bajos de oxígeno durante el ejercicio o en altura), la hipoglucemia (niveles bajos de azúcar en sangre con el ejercicio o el ayuno), el uso de energía celular durante la contracción muscular y cualquier cosa que interrumpa la creación de energía dentro de las células.
Los efectos de activar AMPK son extremadamente complejos ya que participa en muchas vías metabólicas diferentes del cuerpo. Hasta la fecha, la comunidad médica no ha encontrado una manera de atacar la AMPK de una manera que permita el tratamiento de enfermedades en humanos, aunque las investigaciones han sugerido que desempeña un papel en la diabetes, las enfermedades cardíacas y el cáncer.
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