Código CAS de Aicar:2627-69-2

Descripción

El AICAR (aminoimidazol carboxamida D-ribofuranósido) es una sustancia producida naturalmente por el cuerpo que estimula la proteína quinasa activada por AMP (AMPK), una proteína que regula el metabolismo de diversas maneras. La AMPK actúa como regulador de energía y se activa durante el ejercicio u otras circunstancias que consumen energía celular.

El AICAR estimulante de AMPK también se puede sintetizar en un laboratorio y se está evaluando en investigaciones preclínicas y ensayos clínicos en humanos como agente terapéutico para tratar ciertos trastornos metabólicos en humanos.

Activador alostérico permeable a las células de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK). Aumenta la proliferación, diferenciación y mineralización de las células osteoblásticas MC3T3-EI y atenúa la expresión inducida por psicosina de citocinas proinflamatorias e iNOS en astrocitos. Promueve la diferenciación osteogénica de hAMSC y BM-MSC in vitro.

También se ha demostrado que el fármaco es un tratamiento potencial para la diabetes al aumentar la actividad metabólica de los tejidos al cambiar la composición física de los músculos.

Datos clinicos

¿Cómo afectan AICAR y AMPK al rendimiento?

Una vez activada por AICAR, la AMPK actúa para aumentar la disponibilidad de energía. Por ejemplo, aumenta el uso de grasa para generar energía y hace que las células produzcan más mitocondrias (las centrales eléctricas o generadoras de energía de las células). Básicamente, la AMPK garantiza que los distintos tejidos del cuerpo no se queden sin energía.

Hay muchas circunstancias que activan la AMPK de forma natural, entre ellas la hipoxia (niveles bajos de oxígeno durante el ejercicio o en altura), la hipoglucemia (niveles bajos de azúcar en sangre con el ejercicio o el ayuno), el uso de energía celular durante la contracción muscular y cualquier cosa que interrumpa la creación de energía dentro de las células.

Los efectos de la activación de la AMPK son extremadamente complejos, ya que interviene en muchas vías metabólicas diferentes del organismo. Hasta la fecha, la comunidad médica no ha encontrado una forma de actuar sobre la AMPK de forma que permita el tratamiento de enfermedades en humanos, aunque las investigaciones han sugerido que desempeña un papel en la diabetes, las enfermedades cardíacas y el cáncer.

Beneficio

Algunos de los posibles beneficios y aplicaciones del AICAR que se han explorado en la investigación científica incluyen:

● Regulación metabólica: la activación de AMPK por parte de AICAR puede ayudar a regular la homeostasis energética celular. Esto podría tener implicaciones para trastornos metabólicos, como la obesidad y la diabetes tipo 2, en los que es importante mejorar la sensibilidad a la insulina y la captación de glucosa.

● Rendimiento físico: Se ha estudiado el potencial de AICAR para mejorar la resistencia y el rendimiento físico. La activación de AMPK puede conducir a una mayor producción y utilización de energía en los músculos esqueléticos, lo que podría mejorar la capacidad del atleta para realizar ejercicio aeróbico.

● Salud cardiovascular: algunas investigaciones sugieren que el AICAR puede tener efectos cardioprotectores al promover la salud de los vasos sanguíneos, reducir la inflamación y proteger contra el estrés oxidativo. Estos efectos podrían ser beneficiosos para las personas con riesgo de enfermedades cardiovasculares.

● Neuroprotección: se han investigado las posibles propiedades neuroprotectoras del AICAR, en particular en modelos animales de enfermedades neurodegenerativas. Puede favorecer la supervivencia y la función neuronal.

● Investigación sobre el cáncer: En estudios de laboratorio, se ha estudiado el AICAR como posible terapia complementaria contra el cáncer. Puede inhibir el crecimiento de las células cancerosas y promover su apoptosis (muerte celular programada).

¿Cómo activa AICAR la AMPK?

Se sabe que el AICAR (ribonucleótido de aminoimidazol carboxamida) activa la proteína quinasa activada por AMP (AMPK) a través de un mecanismo que implica su conversión en una molécula que imita los efectos del AMP (monofosfato de adenosina), uno de los activadores naturales de la AMPK. A continuación, se ofrece una explicación simplificada de cómo el AICAR activa la AMPK:

Estrés metabólico: cuando una célula experimenta estrés metabólico, como niveles bajos de energía o una demanda alta de energía (por ejemplo, durante el ejercicio o la restricción calórica), aumenta la proporción de AMP a ATP (trifosfato de adenosina). El ATP es la principal fuente de energía celular, mientras que el AMP se produce cuando se descompone el ATP.

Activación de la AMPK: En condiciones de aumento de la relación AMP/ATP, la AMPK se activa como respuesta al déficit energético de la célula. La AMPK es sensible a los cambios en esta relación y su activación desencadena una serie de respuestas celulares destinadas a restablecer el equilibrio energético.

Conversión de AICAR: AICAR es una molécula sintética que, cuando es absorbida por las células, puede convertirse en ZMP (5-aminoimidazol-4-carboxamida ribótida), un compuesto que se parece mucho al AMP en su estructura.

Imitación de AMP: ZMP imita eficazmente la presencia de AMP dentro de la célula. Cuando los niveles de ZMP aumentan debido a la conversión de AICAR, envía una señal a AMPK como si hubiera un déficit de energía similar al que ocurriría durante períodos de estrés metabólico.

Activación de AMPK: en respuesta al aumento de los niveles de ZMP, la AMPK se activa, lo que inicia una cascada de eventos intracelulares. La AMPK activada promueve procesos que ayudan a restablecer el equilibrio energético, como el aumento de la absorción de glucosa, la oxidación de ácidos grasos y la inhibición de las vías de consumo de energía.

Efectos metabólicos: La activación de AMPK por AICAR o por el aumento natural de la relación AMP/ATP bajo estrés metabólico puede tener varios efectos, incluida la promoción de la producción de energía, la mejora de la sensibilidad a la insulina, la regulación del apetito y posibles beneficios para el rendimiento del ejercicio y la salud metabólica.

Es importante tener en cuenta que la activación de AMPK por AICAR se considera farmacológica y el AICAR en sí no es un compuesto natural que se encuentre en el cuerpo.

¿Por qué AICAR está en la lista de sustancias prohibidas de la Agencia Mundial Antidopaje (AMA)?

El AICAR está prohibido porque es un activador de AMPK, que está prohibido en todo momento en la categoría de moduladores hormonales y metabólicos en la Lista de Prohibiciones de la WADA debido a sus posibles efectos de mejora del rendimiento.

¿Existen riesgos para la salud al utilizar AICAR?

Algunos artículos se refieren a los activadores de AMPK como "ejercicio en una pastilla" con la esperanza de que el uso de un activador de AMPK cause los mismos cambios en el cuerpo que el ejercicio. Sin embargo, la verdad es mucho más compleja.

La activación excesiva de AMPK, o su activación en el tejido equivocado, puede provocar efectos secundarios graves, como neurodegeneración o impedir que las células se dividan. La acumulación de AICAR natural en el cuerpo también se asocia con trastornos metabólicos en los seres humanos.

Sin embargo, el AICAR no se ha estudiado ampliamente en humanos. Por esta razón y muchas otras, el AICAR es un compuesto experimental que aún no está aprobado para uso terapéutico en humanos y no debe ser utilizado por ningún deportista.

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